رالوکسیفن

X – مطالعات کافی درباره مصرف داروی این گروه در حیوانات یا انسان بیانگر ایجاد ناهنجاریهای حنینی بوده است. یا عوارض جانبی گزارش شده موید ایجاد خطرات در جنین است. به دلیل این خطرات به طور واضح , مصرف این داروها در دوران حاملگی ممنوع است

رالوکسیفن باعث کاهش بازگردش و جذب استخوان و منجر به کاهش مقادیر مارکرهای سرمی و ادراری بازگردش استخوان و افزایش چگالی ماده معدنی استخوان می شود. این دارو به گیرنده های استروژن متصل و منجر به بیان متغیر ژن های تنظیم شونده به وسیله استروژن در بافت های مختلف می شود حذف دارو سریع است به حداکثررسیدن مقادیر سرمی دارو به Inteconversion سیستمیک و چرخه روده ای – کبدی دارو و متابولی های آن بستگی دارد. متعاقب مصرف خوراکی، حدود 60% رالوکسیفن جذب می شود. زیست فراهمی مطالق دارو2% است. مستقل از دوز مصرفی، حجم توزیع ظاهری دارو 22348l/kg است. بخش اعظم دارو به پروتئین های پلاسمایی ( هم آلبومین و هم آلفا یک اسید گلیکوپروتئین ) متصل می شود. اما به نظر نمی رسد با فرم متصل به پروتئین وارفارین، فنی توین یا تاموکسیفن دهد. دارو دستخوش متابولیسم گذر اول کبدی شدید می شود و به صورت کنژوگه های گلوکورونیدی در می آید. دفع بیشتر از طریق مدفوع صورت می گیرد و کمتر از 6% دوز مصرف به صورت کنژوگه های گلوکورونیدی از طریق ادرار دفع می شود کمتر از 2% دارو بدون تغییر وارد ادرار می شود

ایجاد واکنش های افزایش حساسیت نسبت به دارو یا مواد سازنده قرص. زنان بارداری یا زنانی که تصمیم به باردار شدن دارند . زنانی که اخیرا به وقایع ترومبوآمبولیک وریدی فعال مبتلا شده اند یا دارای سابقه آن هستند . ترومبوز ورید شبکیه . ترومبوز وریدی های عمقی در این موارد مصرف رالوکسفین با احتیاط صورت گیرد ؛ آسیب شدید کبد ، احتمال خطر بالای ابتلا به بیماری ترومبوآمبولیک ثانویه به نارسایی قلبی ، ترومبوفلبیت سطحی یا بدخیم فعال. مصرف رالوکسیفن هم زمان با درمان جایگزین هورمون یا استروژن سیستمیک ارزیابی نشده است و توصیه نمی شود.